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选择雌激素受体降解(SERD)elacestrant在美国申请上市!

elacestrant是第一个也是目前唯一一个在治疗绝经后女性和男性ER+/HER2晚期或转移性乳腺癌的关键试验中显示顶线阳性结果的实验性口服SERD。

2022-06-23

赛诺菲雌激素受体降解amcenestrant治疗ER+/HER2-乳腺癌2期研究失败!

amcenestrant是一种优化的口服SERD,可与乳腺癌细胞中的雌激素受体(ER)结合,抑制其正常功能并触发降解,从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。

2022-03-16

选择雌激素受体降解(SERD)elacestrant 3期临床获得成功!

在总体人群和ESR1突变亚组人群中,与标准护理相比,elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。

2021-10-22

研究揭示五羟色胺5A受体配体识别选择和激活的分子机制

五羟色胺受体广泛表达于中枢和外周神经系统,调节人体神经行为。该家族受体与神经系统病理学密切相关,是治疗神经系统疾病重要的一类药物靶点。

2022-06-08

Nature Communications:揭示神经调节肽NMU/NMS选择识别神经调节肽U受体的分子机制

研究团队于2020年创新性地利用NanoBiT tethering的方法稳定GPCR-G蛋白复合物,并解析了一类神经肽——血管活性肠肽与其受体VIP1R复合物的结构(Nat. Commun. 2020

2022-04-21

Nature Communications:我国科学家揭示神经调节肽选择识别神经调节肽U受体的分子机制

 该研究揭示了神经调节肽NMU和NMS选择性识别NMURs的分子机制,为设计NMURs选择性激动剂奠定了重要理论基础。

2022-04-30

英国药理学: 灯盏花素选择抑制瞬时受体电位香草素3减轻特应性皮炎

特应性皮炎(AD)是临床上最常见的慢性炎症性皮肤病之一。灯盏花素(SCU)是几种治疗皮肤炎症性疾病的中草药中的常用成分,具有抗炎和抗增殖活性。

2022-07-21

默沙东Lyfnua(gefapixant)日本获批:全球首个选择P2X3受体拮抗,显著降低咳嗽频率!

Lyfnua(gefapixant)是第一个治疗难治性慢性咳嗽(RCC)或不明原因慢性咳嗽(UCC)的药物。

2022-01-25

新型口服选择溶血磷脂酸受体1(LPAR1)拮抗HZN-825进入2b期关键试验!

靶向LPAR1有可能预防并可能逆转IPF的内在病理学特征。

2022-01-25

欧盟批准首创口服选择补体C5a受体抑制剂Tavneos:治疗ANCA相关血管炎!

Tavneos通过精确地阻断C5a受体,阻止破坏性炎症细胞对C5a激活做出反应。

2022-01-20