选择性雌激素受体降解剂(SERD)elacestrant在美国申请上市!
elacestrant是第一个也是目前唯一一个在治疗绝经后女性和男性ER+/HER2晚期或转移性乳腺癌的关键试验中显示顶线阳性结果的实验性口服SERD。
2022-06-23
赛诺菲雌激素受体降解剂amcenestrant治疗ER+/HER2-乳腺癌2期研究失败!
amcenestrant是一种优化的口服SERD,可与乳腺癌细胞中的雌激素受体(ER)结合,抑制其正常功能并触发降解,从而使其不再被肿瘤细胞利用促进生长。
2022-03-16
选择性雌激素受体降解剂(SERD)elacestrant 3期临床获得成功!
在总体人群和ESR1突变亚组人群中,与标准护理相比,elacestrant显著延长无进展生存期(PFS)。
2021-10-22
研究揭示五羟色胺5A受体配体识别选择性和激活的分子机制
五羟色胺受体广泛表达于中枢和外周神经系统,调节人体神经行为。该家族受体与神经系统病理学密切相关,是治疗神经系统疾病重要的一类药物靶点。
2022-06-08
Nature Communications:揭示神经调节肽NMU/NMS选择性识别神经调节肽U受体的分子机制
研究团队于2020年创新性地利用NanoBiT tethering的方法稳定GPCR-G蛋白复合物,并解析了一类神经肽——血管活性肠肽与其受体VIP1R复合物的结构(Nat. Commun. 2020
2022-04-21
Nature Communications:我国科学家揭示神经调节肽选择性识别神经调节肽U受体的分子机制
该研究揭示了神经调节肽NMU和NMS选择性识别NMURs的分子机制,为设计NMURs选择性激动剂奠定了重要理论基础。
2022-04-30
英国药理学: 灯盏花素选择性抑制瞬时受体电位香草素3减轻特应性皮炎
特应性皮炎(AD)是临床上最常见的慢性炎症性皮肤病之一。灯盏花素(SCU)是几种治疗皮肤炎症性疾病的中草药中的常用成分,具有抗炎和抗增殖活性。
2022-07-21
默沙东Lyfnua(gefapixant)日本获批:全球首个选择性P2X3受体拮抗剂,显著降低咳嗽频率!
Lyfnua(gefapixant)是第一个治疗难治性慢性咳嗽(RCC)或不明原因慢性咳嗽(UCC)的药物。
2022-01-25